硝苯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,阻断钙离子通过心肌或平滑肌细胞膜内的钙通道进入细胞,从而引起全身血管包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的紧张,使血压下降,冠状动脉供血增加。并能抑制自发性或麦角新碱引起的冠状动脉痉挛。另一方面可抑制心肌收缩,降低心肌功能,减少氧耗,缓解心绞痛。治疗剂量对窦房结和房室结的功能影响不大。服药后血压下降时,可能会出现反射性心率加快。对于心功能正常的患者,给药后心脏指数略有增加,左心室射血分数、舒张期未加压左心室和舒张末期左心室容积保持不变。心力衰竭可能导致负肌力和血浆儿茶酚胺的增加。适用于高血压、心绞痛(特别是血管痉挛型心绞痛,以及不能耐受-受体拮抗剂或当-受体拮抗剂作为初始治疗药物无效,但不适用于缓解心绞痛急性发作时的稳定型心绞痛患者)和雷诺氏病。
以下情况应禁用或慎用硝苯地平:
过敏患者、心源性休克、孕妇和哺乳期妇女应禁用硝苯地平。主动脉狭窄、肝或肾损害的患者应慎用硝苯地平。低血压、严重主动脉瓣狭窄、心力衰竭和快速性心律失常患者应慎用硝苯地平。临床证据表明,短效硝苯地平可能会增加高血压患者心肌梗死和死亡的风险,因此不建议长期治疗高血压。但长期服用硝苯地平(硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片)作为高血压一线治疗是安全有效的。对于高血压危象,不建议舌下给药或压碎后吞服胶囊,以防止血压过度下降。避免使用硝苯地平与葡萄柚汁。饮酒者应慎用硝苯地平。硝苯地平可引起头晕,驾驶员和操作者应慎用。
用法用量方面,硝苯地平片起初为10mg,每日3次,每1~2周增加1次,逐渐增加到最大疗效和可耐受剂量。住院患者可每4~6小时增加一次,每次10mg。如果以症状出现的频率和严重程度作为衡量疗效的标准,可以在3天内完成剂量调整,但必须密切观察和监测。成人最大剂量为30mg,一天总剂量不超过mg。硝苯地平缓释片,10~20mg一次,一日两次,硝苯地平控释片,30~60mg一日一次。
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